Quali sono e come agiscono i principi attivi alla base dei trattamenti contro il dolore e delle cure “anti-dolore”, come il cerotto medicato transdermico. Si parla di anestetici locali che permettono di superare e vivere con meno apprensione procedure invasive minori, ma comunque dolorose, in particolare per i più piccoli.
Lidocaina e tetracaina sono anestetici locali molto utilizzati per il trattamento del dolore ed efficaci nella terapia del dolore. Si tratta rispettivamente di un principio attivo di tipo amidico, ovvero eliminato a livello epatico, e di uno di tipo esterico, cioè eliminato attraverso il plasma. Questi anestetici locali agiscono eliminando la sensibilità e la percezione degli stimoli dolorosi attraverso il blocco degli impulsi elettrici trasmessi alle fibre nervose.

Nel caso specifico della somministrazione transdermica per mezzo di cerotti medicati, l’effetto anestetico si verifica grazie al rilascio delle sostanze sulle aree dell’epidermide vicine ai recettori del dolore e alle terminazioni nervose. Il principio attivo riesce poi ad attraversare lo strato corneo dell’epidermide per diffusione transcellulare e intercellulare, ma anche attraverso i follicoli piliferi e le ghiandole sudoripare.

Più precisamente, il meccanismo d’azione consiste in un blocco dei canali degli ioni di sodio necessari per l’avvio e la trasmissione degli impulsi nervosi; l’efficacia anestetica si manifesta già 20 minuti dopo aver applicato il cerotto, e la sua persistenza è commisurata al tempo di applicazione.
La modalità di somministrazione per mezzo di cerotti medicati con lidocaina e tetracaina è particolarmente indicata per un’anestesia topica, laddove siano richiesti tempi di azione rapidi.